成纖維細胞活化蛋白（Fibroblast Activation Protein，F(xiàn)AP）是一種屬于絲氨酸蛋白酶家族的II型跨膜糖蛋白酶，具有二肽基肽酶（DPP）和內(nèi)肽酶活性。

FAP的結(jié)構(gòu)與功能特點

蛋白類型：II型跨膜絲氨酸蛋白酶，N端位于細胞外，具有催化活性域；C端穿膜。

酶活性：FAP具有二肽基肽酶活性，能水解N端帶有脯氨酸或羥脯氨酸的肽鍵，同時具有內(nèi)肽酶活性，能裂解某些多肽。

生物學功能：參與細胞外基質(zhì)重塑、腫瘤細胞遷移、免疫調(diào)節(jié)及纖維化進程。

表達特征：正常組織表達低，腫瘤相關成纖維細胞及損傷組織中顯著上調(diào)。

FAP抑制劑（FAP inhibitors）

FAP抑制劑是一類設計用于特異性抑制FAP蛋白酶活性的分子，主要目的是阻斷FAP介導的病理過程，常見類型包括小分子抑制劑、肽類抑制劑以及抗體類藥物。

1. 小分子FAP抑制劑

結(jié)構(gòu)多為模擬FAP底物的二肽基或多肽基骨架，含有脲基、羥脯氨酸等特征基團，具備競爭性酶抑制作用。

代表性化合物如FAPI系列（FAPI-02、FAPI-04、FAPI-15等），具備高親和力和選擇性。

可與放射性核素配合，形成分子影像探針，應用于PET成像及放射性靶向治療。

2. 肽類與蛋白類抑制劑

通過模仿FAP天然底物或結(jié)合位點，設計特異肽段抑制FAP活性。

抗體類藥物也在研究中，針對FAP的胞外域，阻斷其功能。

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