NOTA-Evans Blue(NOTA-EB)是一種融合了放射性示蹤劑配體NOTA與染料Evans Blue的創(chuàng)新型大環(huán)配體化合物,廣泛應(yīng)用于醫(yī)學(xué)影像、藥物遞送和分子靶向領(lǐng)域。
結(jié)構(gòu)組成與特性
NOTA(1,4,7-triazacyclononane-1,4,7-triacetic acid)是一種三齒配體大環(huán)分子,具有優(yōu)異的金屬螯合能力,常用于螯合放射性金屬如^68Ga、^64Cu等。NOTA結(jié)合的放射性核素具備良好的體內(nèi)穩(wěn)定性和清除特性,適合用于正電子發(fā)射斷層成像(PET)等核醫(yī)學(xué)成像技術(shù)。
Evans Blue是一種傳統(tǒng)的血漿蛋白結(jié)合染料,能夠強烈結(jié)合血液中的白蛋白分子,延長載體在血液中的循環(huán)時間。將Evans Blue結(jié)構(gòu)部分引入到配體分子中,可以利用其對白蛋白的高親和力,實現(xiàn)藥物或示蹤劑的血漿“錨定”,避免快速腎臟清除,顯著提高在靶向組織的累積。
NOTA-Evans Blue結(jié)合了這兩部分的優(yōu)勢:NOTA負(fù)責(zé)穩(wěn)定螯合放射性金屬核素,Evans Blue部分則通過結(jié)合血漿白蛋白,延長了配體的血液循環(huán)時間,從而提升了體內(nèi)靶向的有效性和成像靈敏度。
應(yīng)用
醫(yī)學(xué)影像中的靶向示蹤
NOTA-EB可以與放射性核素標(biāo)記,作為PET示蹤劑用于體內(nèi)靶向分子影像。
藥物遞送系統(tǒng)的開發(fā)
由于Evans Blue部分對血漿蛋白的結(jié)合,NOTA-EB修飾的藥物載體能夠顯著延長藥物在體內(nèi)的循環(huán)時間,提高藥物生物利用度和靶向傳遞效率,減少藥物的非特異性分布及毒副作用。
腫瘤和其他組織的受體靶向
NOTA-EB可與多種肽或抗體分子結(jié)合,形成多功能靶向載體,用于受體介導(dǎo)的靶向遞送,結(jié)合PET或單光子發(fā)射計算機斷層掃描(SPECT)成像,促進(jìn)精準(zhǔn)診斷與治療。
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