英文名 DOTA-PNB酯

CAS號 474424-15-2

分子量 525.50900

分子式 C22H31N5O10

熔點(diǎn) N/A

結(jié)構(gòu)與性質(zhì)

DOTA-PNB酯是一種含有DOTA（1,4,7,10-四氮環(huán)十二烷-1,4,7,10-四乙酸）核心結(jié)構(gòu)的雙功能螯合劑，其特征是DOTA上的羧基通過酯鍵與對硝基苯甲醇(p-nitrobenzyl)形成活性酯。

DOTA基團(tuán)：一種常用的多齒螯合劑，能夠穩(wěn)定地結(jié)合多種金屬離子，尤其是放射性金屬離子（如^177Lu, ^90Y, ^64Cu等），用于放射性藥物和分子影像學(xué)。

PNB酯活性基團(tuán)：對硝基苯甲酯是良好的活性酯，可以與生物分子上的胺基反應(yīng)，實(shí)現(xiàn)共價偶聯(lián)。

雙功能：既具有強(qiáng)力的金屬螯合能力，又能通過酯基團(tuán)與生物分子共價連接，方便構(gòu)建靶向放射性藥物和分子探針。

主要應(yīng)用

生物大分子標(biāo)記：通過PNB酯活性基團(tuán)，DOTA-PNB酯能夠與蛋白質(zhì)、抗體、肽類等含有游離氨基的分子共價結(jié)合，制備標(biāo)記載體。

放射性同位素螯合：DOTA環(huán)結(jié)構(gòu)能牢固螯合各種放射性金屬離子，形成穩(wěn)定的放射性藥物，用于分子影像和放射治療。

分子探針開發(fā)：作為連接體，將DOTA螯合劑引入到靶向分子中，實(shí)現(xiàn)放射性示蹤和診斷功能。

放射性藥物合成的關(guān)鍵中間體。

使用與操作注意事項(xiàng)

反應(yīng)性強(qiáng)：PNB酯活性基團(tuán)易與胺基發(fā)生親核取代反應(yīng)，反應(yīng)速度快，效率高。

水解敏感：活性酯在水溶液中容易水解，通常在無水或低水環(huán)境中保存和使用。

偶聯(lián)條件：適合在有機(jī)溶劑（如DMF、DMSO）中進(jìn)行，反應(yīng)溫和，能保持大分子生物活性。

純化：反應(yīng)后需要通過層析等方法純化偶聯(lián)產(chǎn)物以去除未反應(yīng)的DOTA-PNB酯。

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