文獻(xiàn):Targeted delivery and triggered release of liposomal doxorubicin enhances cytotoxicity against human B lymphoma cells
作者:T Ishida a 1, M.J Kirchmeier a 2, E.H Moase a, S Zalipsky b, T.M Allen
文獻(xiàn)鏈接:
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0005273601004096
比較了用mPEG-DSPE或mPEG-S-S-DSPE穩(wěn)定的DXR脂質(zhì)體的抗CD19靶向DOPE或DOPE/CHEMS制劑的細(xì)胞毒性,以及用mPEG-DSP或mPEG-SS-DSPE穩(wěn)定的非靶向制劑和DXR-SL、DXR-SIL[抗CD19]或游離DXR的細(xì)胞毒性。
所有DOPE或DOPE/CHEMS制劑,無(wú)論是靶向還是非靶向,其IC50均顯著低于DXR-SL或DXR-SIL[抗CD19]制劑(P<0.001)。
這可能是因?yàn)镈OPE或DOPE/CHEMS制劑的DXR總體釋放速率高于DXR-SL或DXR-SIL[抗CD19]的DXR釋放速率,在我們的實(shí)驗(yàn)時(shí)間尺度上,DXR的藥物釋放可以忽略不計(jì)。
靶向DOPE和DOPE/CHEMS制劑的IC50在大多數(shù)情況下與游離DXR的IC50相當(dāng)。DOPE或DOPE/CHEMS(用mPEG-DSPE或mPEG-S-S-DSPE穩(wěn)定)的DXR負(fù)載靶向制劑的IC50明顯低于非靶向制劑(P<0.05至P<0.001)。
論是靶向還是非靶向,含有mPEG-DSPE的制劑的細(xì)胞毒性都略高于含有mPEG-S-S-DSPE的制劑。未包封DXR的靶向制劑在濃度低于0.06μM DOPE時(shí)沒(méi)有毒性,如果制劑含有DXR,則相當(dāng)于34.5μM的DXR濃度。
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