簡稱:DOTA-MeTz
類別:含有DOTA基團的功能化分子探針,帶有甲基四嗪(methyltetrazine)活性基團。
DOTA是一種四齒配位的環(huán)狀螯合劑,結(jié)構(gòu)中含有4個羧酸和一個環(huán)狀氮雜環(huán),能夠牢固地螯合多種金屬離子,特別是放射性金屬如^64Cu、^68Ga、^177Lu等。甲基四嗪是一種活性極高的反應(yīng)基團,能夠與含有反式環(huán)辛烯(trans-cyclooctene, TCO)的化合物通過快速的逆電子需求Diels-Alder(IEDDA)反應(yīng)實現(xiàn)生物正交偶聯(lián)。
將DOTA與methyltetrazine結(jié)合,形成DOTA-MeTz,可以同時實現(xiàn)高效的金屬螯合功能與生物正交點擊化學(xué)反應(yīng)活性。
功能與應(yīng)用
1. 放射性示蹤劑制備
DOTA-MeTz可通過其DOTA環(huán)配位多種放射性金屬核素,實現(xiàn)分子探針的標(biāo)記。配合其methyltetrazine基團,可以將放射性金屬標(biāo)記的探針與其他生物分子(如抗體、多肽、蛋白)快速偶聯(lián),應(yīng)用于分子影像(PET、SPECT)和放射治療。
2. 生物正交點擊偶聯(lián)
利用methyltetrazine基團的快速反應(yīng)特性,DOTA-MeTz可以在復(fù)雜生物體系中與含TCO基團的配體高效結(jié)合,無需催化劑,反應(yīng)迅速且高度特異,適合活體標(biāo)記和追蹤。
3. 多肽和蛋白功能化
通過DOTA-MeTz,可以方便地對多肽、蛋白等生物分子進行修飾,獲得具有放射性或熒光標(biāo)記的分子探針,提升其在靶向成像和治療中的性能。
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