甲磺酸馬賽替尼(Masitinib),cas790299-79-5的合成路線關(guān)鍵信息解析!!!
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甲磺酸馬賽替尼(Masitinib)的合成路線
【中文名稱】:馬賽替尼
【英文名】：Masitinib (AB1010)
【cas】：790299-79-5
【分子式】：C28H30N6OS
【分子量】：498.64
【描述】：甲磺酸馬賽替尼(Masitinib Mesylate, AB1010)是一種c-Kit，Lyn B，受體等多靶點(diǎn)酪氨酸激酶制劑。
【熔點(diǎn)】 : 90-95℃
【儲(chǔ)存條件】 :Refrigerator
【酸度系數(shù)(pKa)】:13.24±0.70(Predicted)
【供應(yīng)商】：西安pg電子官方生物科技有限公司
馬賽替尼的結(jié)構(gòu)與酪氨酸激酶制劑伊馬替尼的結(jié)構(gòu)**相似(如圖1)，利用生物電子等排原理將伊馬替尼結(jié)構(gòu)中的嘧啶替換成噻唑。
其合成過(guò)程主要涉及兩方面：
1. 噻唑環(huán)的合成和酰胺鍵的引入。Kinet等以2,4-二氨基甲苯為原料，先對(duì)4-位氨基進(jìn)行選擇性Boc保護(hù)后
2. 然后與硫氰酸銨和苯甲酰氯反應(yīng)生成硫脲
3. 再在堿性條件下脫去苯甲�；h(huán)合生成噻唑環(huán)，脫去Boc
4. 與4-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)苯甲酸甲酯酰胺化得到馬賽替尼，如Route 1。
上面兩種合成路線的關(guān)鍵信息比較：
表1合成路線關(guān)鍵信息比較 | ||
關(guān)鍵信息 | Route 1 | Route 2 |
路線總收率 | 20.20% | 45.0-47.6% |
路線總步驟數(shù) | 6 | 5 |
是否使用重金屬試劑 | / | 合成MAST-007: Raney Ni |
是否使用柱層析純化產(chǎn)物 | 合成MAST-004,MAST-006,Masitinib | / |
重結(jié)晶 | / | 合成Masitinib：i-Pr2O |
是否需要高溫(2 100°C) | 合成MAST-004: reflux | / |
是否需要低溫(<0°C) | 合成MAST-002: -10℃ | / |
高壓反應(yīng) | / | 合成MAST-007: 5kg/cm2 |
西安pg電子官方生物供應(yīng)的原料藥、制劑產(chǎn)品列表：
產(chǎn)品名稱 | Cas編號(hào) | 質(zhì)量控制 |
Reversine | 656820-32-5 | 98%+ |
Astragaloside IV | 84687-43-4 | 98%+ |
ML364 | 1991986-30-1 | 98%+ |
Procyanidin B2 | 29106-49-8 | 98%+ |
Lonafarnib | 193275-84-2 | 98%+ |
TGX-221 | 663619-89-4 | 98%+ |
PAC-1 | 315183-21-2 | 98%+ |
Thiazovivin | 1226056-71-8 | 98%+ |
AZD1152 | 722543-31-9 | 98%+ |
SJG-136 | 232931-57-6 | 98%+ |
MC1568 | 852475-26-4 | 98%+ |
Cyclophosphamide | 6055-19-2 | 98%+ |
Pirarubicin Hydrochloride | 95343-20-7 | 98%+ |
Sapitinib | 848942-61-0 | 98%+ |
Anlotinib | 1058156-90-3 | 98%+ |
Emodin | 518-82-1 | 98%+ |
蟾*靈(Bufalin) | 465-21-4 | 98%+ |
Isotretinoin(13-cis-Retinoicacid) | 4759-48-2 | 98%+ |
Ixabepilone | 219989-84-1 | 98%+ |
Nelarabine | 121032-29-9 | 98%+ |
Rogaratinib | 1443530-05-9 | 98%+ |
PD-150606 | 179528-45-1 | 98%+ |
Scriptaid | 287383-59-9 | 98%+ |
Anamorelin | 249921-19-5 | 98%+ |
Betulinicacid | 472-15-1 | 98%+ |
N-DesethylSunitinib | 356068-97-8 | 98%+ |
TOK-001 | 851983-85-2 | 98%+ |
AZD-2461 | 1174043-16-3 | 98%+ |
Ezatiostat | 168682-53-9 | 98%+ |
Valrubicin | 56124-62-0 | 98%+ |
Nexturastat A | 1403783-31-2 | 98%+ |
Temoporfin(KW2345) | 122341-38-2 | 98%+ |
Citarinostat | 1316215-12-9 | 98%+ |
Val-cit-PAB-OH | 159857-79-1 | 98%+ |
β-Lapachone | 4707-32-8 | 98%+ |
Embelin | 550-24-3 | 98%+ |
MMAD | 203849-91-6 | 98%+ |
Bithionol | 97-18-7 | 98%+ |
Hydroxysaffloryellow A | 78281-02-4 | 98%+ |
Litronesib | 910634-41-2 | 98%+ |
Piperazine erastin | 1538593-71-3 | 98%+ |
Tenovin-1 | 380315-80-0 | 98%+ |
脫水淫羊藿素(Icaritin) | 118525-40-9 | 98%+ |
土木香內(nèi)酯(Alantolactone) | 546-43-0 | 98%+ |
千層紙素 (OroxylinA) | 480-11-5 | 98%+ |
Pyrotinib(SHR-1258) | 1269662-73-8 | 98%+ |
Glycyrrhizicacid | 1405-86-3 | 98%+ |
Heparansulfate | 9050-30-0 | 98%+ |
PP121 | 1092788-83-4 | 98%+ |
VoreloxinHydrochloride | 175519-16-1 | 98%+ |
Mitapivat | 1260075-17-9 | 98%+ |
Indirubin | 479-41-4 | 98%+ |
Tenalisib | 1639417-53-0 | 98%+ |
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