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          抗體(antibody)/(drug)/連接物(linker)構(gòu)建ADC-抗體藥物偶連物
          發(fā)布時間:2020-10-30     作者:axc   分享到:

          抗體(antibody)毒素(drug)連接物(linker)構(gòu)建ADC-抗體藥物偶連物

          ADCs的組成包括抗原特異性mAb,穩(wěn)定的可裂解或不可裂解的linker,以及有細(xì)胞載荷rug)、連接物(linker)構(gòu)建ADC-抗體藥物偶連物

          ADCs的組成包括抗原特異性mAb,穩(wěn)定的可裂解或不可裂解的linker,以及細(xì)胞載荷。

          ADC由以下三部分組成:

          抗體(antibody):其作用是特異性識別靶細(xì)胞

          *素(drug):起到損傷細(xì)胞的作用

          連接物(linker):連接抗體與*素

          image.png


          一、抗體(antibody

          在抗體類型的選擇上,人們一般偏愛IgG,尤其是IgG1。與其他幾種IgG相比,IgG1可以在與靶細(xì)胞結(jié)合后能夠誘導(dǎo)多種反應(yīng),

          1)靶抗原:藥物ADC的表位必須在細(xì)胞外,因?yàn)?/span>ADC與靶標(biāo)復(fù)合物需要通過受體介導(dǎo)的內(nèi)吞作用而內(nèi)化,以使其效應(yīng)物藥物載荷在細(xì)胞內(nèi)釋放;理想的靶抗原應(yīng)在靶細(xì)胞表面均勻表達(dá),并在健康組織中低表達(dá),

          2)抗體:抗體具有兩個介導(dǎo)抗原識別的抗原結(jié)合片段(也稱為Fabs)和一個介導(dǎo)抗體系統(tǒng)效應(yīng)細(xì)胞相互作用的恒定片段(Fc),Fc部分還包含與調(diào)節(jié)血清蛋白半衰期的新生Fc受體(FcRn)的結(jié)合結(jié)構(gòu)域。

          二、*素(drug

          1)靶向DNA:破壞DNA的藥物是靶向DNA小溝的產(chǎn)物抗生素,

          2)靶向微管蛋白:微管蛋白制劑MMAEMMAF微管聚合,導(dǎo)致G2/M期細(xì)胞周期停滯。

          二、連接物(linker

          Linker將細(xì)胞負(fù)載連接至mAb,并維持ADC在系統(tǒng)循環(huán)中的穩(wěn)定性。

          常見ADC-抗體藥物偶連物系列產(chǎn)品:

                   名稱  :                                                                      cas:

          VcMMAE646502-53-6
          SMCC-DM11228105-51-8
          McMMAF863971-19-1
          Vipivotide tetraxetan 1702967-37-0
          Deruxtecan1599440-13-7
          Gemcitabine-O-Si(di-iso)-O-Mc
          DM1-PEG4-DBCO
          Mc-VC-PAB-SN381801838-28-7
          DBCO-(PEG)3-VC-PAB-MMAE
          Mc-MMAE863971-24-8
          SuO-Val-Cit-PAB-MMAE
          Val-Cit-PAB-MMAE
          Lys-SMCC-DM11281816-04-3
          N3-PEG3-vc-PAB-MMAE
          MAL-di-EG-Val-Cit-PAB-MMAE
          SPDB-DM41626359-62-3
          MC-GGFG-DX8951
          CL2A-SN-381279680-68-0
          MC-VC-PABC-Aur01011438849-92-3
          Acetylene-linker-Val-Cit-PABC-MMAE
          Fmoc-Val-Cit-PAB-MMAE1350456-56-2
          AcLys-PABC-VC-Aur01011438851-17-2
          Mal-PEG2-VCP-Eribulin2130869-18-8
          SC-VC-PAB-MMAE2259318-46-0
          sulfo-SPDB-DM41626359-59-8
          MAC glucuronide phenol-linked SN-38
          PEG4-aminooxy-MMAF1415246-35-3
          MAL-di-EG-Val-Cit-PAB-MMAF1401963-15-2
          Mc-MMAD
          MC-DOXHZN
          Cys-mcMMAD
          MC-Val-Cit-PAB-Indibulin2055896-95-0
          AcLysValCit-PABC-DMAE-SW-163D2411007-69-5
          MC-Val-Cit-PAB-Auristatin E2055896-77-8
          Vat-Cit-PAB-Monomethyl Dolastatin 101415329-13-3
          MC-Val-Cit-PAB-carfilzomib2055896-83-6
          Mal-VC-PAB-DM11464051-44-2
          MC-VC-PAB-MMAD
          NAMPT inhibitor-linker 12241019-57-6
          MMAE-SMCC
          AmPEG6C2-Aur01311650569-94-0
          VCP-Eribulin
          DBCO-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAF2244602-23-9
          DBCO-PEG4-Ahx-DM1
          Mal-Phe-C4-VC-PAB-DMEA-PNU-1596822259318-54-0
          MAC-VC-PABC-ST7612AA1
          Thalidomide-NH-PEG7
          MC-VC-PABC-DNA311639352-03-6
          MC-Val-Cit-PAB-duocarmycin2055896-98-3
          Mal-C2-Gly3-EDA-PNU-159682
          Mal-Phe-C4-VC-PAB-MMAE2259318-51-7
          Mal-PEG4-VC-PAB-DMEA-PNU-159682
          MC-Val-Cit-PAB-clindamycin1639793-13-7
          Fmoc-Val-Cit-PAB-Duocarmycin TM
          Mal-PEG4-VA-PBD1342820-68-1
          DGN549-C2058075-34-4
          Nitro-PDS-Tubulysin M1941168-69-9
          MC-Sq-Cit-PAB-Dolastatin101941168-65-5
          Mal-C6-α-Amanitin1578249-76-9
          FCHFHS-ST7612AA1
          CL2-SN-381036969-20-6
          MC-Val-Cit-PAB-tubulysin5a2055896-86-9
          MC-Val-Cit-PAB-vinblastine2055896-92-7
          MC-Sq-Cit-PAB-Gefitinib1941168-63-3
          DM4-SMCC1228105-52-9
          MC-Val-Cit-PAB-MMAF863971-17-9
          Mal-VC-PAB-ABAEP-Azonafide2259318-48-2
          MC-Val-Cit-PAB-dimethylDNA311639352-06-9
          DBCO-PEG4-VC-PAB-DMEA-PNU-1596822259318-56-2
          SPP-DM1
          Mal-PEG4-VC-PAB-DMEA-Seco-Duocarmycin SA2259318-49-3
          SuO-Glu-Val-Cit-PAB-MMAE1895916-24-1
          DM4-SPDP
          NAMPT inhibitor-linker 22241014-82-2
          DBCO-(PEG2-VC-PAB-MMAE)22259318-55-1
          MC-Val-Cit-PAB-rifabutin2055900-34-8
          MC-Val-Cit-PAB-Retapamulin1639793-15-9
          N3-PEG8-Phe-Lys-PABC-Gefitinib
          Azide-PEG4-VC-PAB-Doxorubicin
          MC-VC-PABC-C6-alpha-Amanitin
          MC-Val-Ala-PBD1342820-51-2
          OSu-PEG4-VC-PAB-Duocarmycin SA
          MB-VC-MGBA932744-62-2

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