DPPE-PEG2000-N3

DPPE-PEG2000-N3在生物正交點(diǎn)擊偶聯(lián)系統(tǒng)中的構(gòu)建與應(yīng)用研究

一、產(chǎn)品基本信息

中文名稱：1,2-二棕櫚酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-N-[疊氮聚乙二醇-2000]

英文名稱：1,2-Dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[azido(polyethylene glycol)-2000]

簡稱：DPPE-PEG2000-N?

分子量：約3400–3800 Da

外觀：白色至淡黃色蠟狀固體或粉末

溶解性：易溶于氯仿、DMSO、DMF等有機(jī)溶劑，可分散于水性體系形成膠束或脂質(zhì)體

儲(chǔ)存條件：–20°C，避光、干燥、惰性氣氛（建議氮?dú)猓┍４?/p>

結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：雙棕櫚酰磷脂尾部 + PEG2000鏈 + 末端疊氮基團(tuán)（–N?）

二、結(jié)構(gòu)與功能解析

DPPE-PEG2000-N? 是一種高度功能化的兩親性磷脂分子，結(jié)構(gòu)中融合了穩(wěn)定的脂質(zhì)結(jié)構(gòu)與可點(diǎn)擊修飾的疊氮功能基團(tuán)：

1. DPPE脂質(zhì)尾部

由兩條16碳的飽和脂肪酸鏈（C16:0，棕櫚酸）組成；

疏水性強(qiáng)，可穩(wěn)定嵌入磷脂雙層或脂質(zhì)體結(jié)構(gòu)中；

保證載體膜結(jié)構(gòu)的熱穩(wěn)定性和物理完整性。

2. PEG2000鏈段

分子量約2000 Da，對(duì)應(yīng)約45個(gè)乙二醇單元；

形成厚實(shí)的親水“隱形”屏障，提高脂質(zhì)體在生理環(huán)境中的穩(wěn)定性與循環(huán)壽命；

提供柔性空間位移，使N?基團(tuán)易于暴露和參與點(diǎn)擊反應(yīng)。

3. 疊氮基團(tuán)（–N?）末端功能化

疊氮為“點(diǎn)擊化學(xué)”中的關(guān)鍵基團(tuán)，與炔基（alkyne）通過 CuAAC（銅催化的疊氮-炔環(huán)加成）或 SPAAC（無銅應(yīng)變?nèi)玻└咝�偶�?lián)；

反應(yīng)專一性強(qiáng)、速率快、條件溫和，非常適合偶聯(lián)熒光分子、藥物、靶向配體等；

適合用于原位標(biāo)記、生物正交化學(xué)、生物材料表面修飾等前沿應(yīng)用。

三、理化性質(zhì)參數(shù)

參數(shù)項(xiàng)目 數(shù)值 / 描述

分子量 約3400–3800 Da

疏水尾部 雙C16:0（DPPE）飽和脂肪酸鏈

PEG鏈長 約45個(gè)乙二醇單元，分子量約2000 Da

官能團(tuán) 疊氮基團(tuán)（–N?）

外觀 白色至淡黃色固體或蠟狀物

溶解性 易溶于氯仿、DMSO、DMF，微溶于水

儲(chǔ)存條件 –20°C，干燥、避光，建議充氮密封

純度 ≥95%（HPLC 或 NMR 檢測）

四、產(chǎn)品優(yōu)勢與亮點(diǎn)功能

? 1. 高度特異的疊氮功能位點(diǎn)

可用于與炔基（–C≡CH）分子的“點(diǎn)擊”共價(jià)連接，反應(yīng)高效、產(chǎn)率高；

支持銅催化或無銅體系，適用于體外或體內(nèi)體系。

? 2. PEG修飾增強(qiáng)穩(wěn)定性

有效延長脂質(zhì)體或納米粒子在血液中的循環(huán)時(shí)間；

抑制蛋白吸附、聚集、MPS清除等現(xiàn)象，增強(qiáng)體內(nèi)藥效。

? 3. DPPE脂質(zhì)尾部保障膜穩(wěn)定性

飽和脂肪酸鏈具有良好的膜流動(dòng)性控制作用，適用于靜態(tài)和動(dòng)態(tài)載體構(gòu)建；

提升脂質(zhì)體/納米膠束的形態(tài)穩(wěn)定性。

? 4. 支持多功能偶聯(lián)設(shè)計(jì)

易于與熒光染料、靶向肽、寡核苷酸、藥物分子等進(jìn)行化學(xué)偶聯(lián)；

可在脂質(zhì)體表面實(shí)現(xiàn)精確可控的功能化修飾。

五、主要應(yīng)用方向

1. 靶向納米藥物遞送系統(tǒng)構(gòu)建

DPPE-PEG-N? 嵌入脂質(zhì)體表面，后續(xù)通過點(diǎn)擊化學(xué)偶聯(lián)肽段、抗體、糖類，實(shí)現(xiàn)主動(dòng)靶向功能；

可精確控制靶向配體密度與排列方式。

2. 熒光或探針標(biāo)記納米系統(tǒng)

通過點(diǎn)擊化學(xué)連接熒光染料（如Cy5-alkyne、FITC-alkyne），構(gòu)建成像或追蹤用脂質(zhì)體；

適用于活體成像、細(xì)胞示蹤、組織定位等用途。

3. 生物正交化學(xué)（Bioorthogonal Chemistry）

疊氮基團(tuán)與應(yīng)變?nèi)踩鏒BCO、BCN等在無銅條件下反應(yīng)，適用于生理體系中的活體標(biāo)記、蛋白跟蹤、原位修飾等；

在細(xì)胞/組織/動(dòng)物中保持生物惰性，反應(yīng)專一性極高。

4. 材料表面修飾與生物界面工程

應(yīng)用于納米粒子、生物材料、水凝膠等表面修飾；

利用–N?進(jìn)行進(jìn)一步功能化或組裝。

六、使用建議與操作說明

? 脂質(zhì)體制備

參數(shù) 推薦值

摻雜比例 通常1–10 mol%（與DSPC、DPPC、膽固醇等共同使用）

制備方法 薄膜水化法、微流控法、脂質(zhì)注入法等

儲(chǔ)備液制備 溶于氯仿或DMSO后配制成適當(dāng)濃度的脂質(zhì)混合液

? 點(diǎn)擊反應(yīng)條件建議

CuAAC（銅催化點(diǎn)擊）：

反應(yīng)環(huán)境：PBS + CuSO? + 抗壞血酸 + 炔基化物；

溫度：室溫或37°C；

反應(yīng)時(shí)間：30分鐘～2小時(shí)；

SPAAC（無銅應(yīng)變點(diǎn)擊）：

搭配DBCO或BCN官能化試劑；

無需金屬催化，適用于體內(nèi)環(huán)境；

條件溫和，無毒性，適合活細(xì)胞和動(dòng)物實(shí)驗(yàn)。

七、儲(chǔ)存與穩(wěn)定性

存儲(chǔ)溫度：–20°C，避光、干燥，建議氮?dú)饣蚨栊詺怏w封裝；

溶液穩(wěn)定性：疊氮基團(tuán)對(duì)熱、光敏感，不建議長時(shí)間溶液儲(chǔ)存；

干燥粉末狀態(tài)下穩(wěn)定性：可穩(wěn)定保存12個(gè)月以上。

八、安全與操作注意事項(xiàng)

本品非致敏致毒，但含活性疊氮團(tuán)，操作時(shí)應(yīng)避免吸入或皮膚直接接觸；

建議在通風(fēng)櫥中使用，佩戴手套、口罩、護(hù)目鏡；

與還原性物質(zhì)、金屬離子長期共存可引起分解，應(yīng)避免混用。

九、相關(guān)文獻(xiàn)參考

Kolb HC, Finn MG, Sharpless KB. “Click Chemistry: Diverse Chemical Function from a Few Good Reactions.” Angew Chem Int Ed. 2001.

Sletten EM, Bertozzi CR. “Bioorthogonal Chemistry: Fishing for Selectivity in a Sea of Functionality.” Angew Chem Int Ed. 2009.

Torchilin VP. “Recent advances with liposomes as pharmaceutical carriers.” Nat Rev Drug Discov, 2005.

Zhang Y, et al. “Click chemistry-based PEGylated liposomes for tumor-targeted delivery.” J Control Release, 2012.

十、訂購信息（示例）

項(xiàng)目 內(nèi)容

產(chǎn)品名稱 DPPE-PEG2000-N?

分子量范圍 ~3400–3800 Da

純度 ≥95%（HPLC / NMR確認(rèn)）

包裝規(guī)格 5 mg / 10 mg / 25 mg / 50 mg

CAS號(hào)（如有） 客戶定制化合物，需索取

儲(chǔ)存條件 –20°C，避光干燥密封

附帶資料 COA、結(jié)構(gòu)圖譜、使用說明書等

十一、總結(jié)

DPPE-PEG2000-N? 是一種可用于“點(diǎn)擊化學(xué)”修飾的功能磷脂，結(jié)合了DPPE提供的穩(wěn)定嵌膜能力、PEG2000的親水保護(hù)層和疊氮官能團(tuán)的高反應(yīng)活性，廣泛應(yīng)用于生物成像、靶向藥物遞送、生物正交化學(xué)及納米材料表面修飾等前沿生物醫(yī)學(xué)技術(shù)領(lǐng)域。它是構(gòu)建精確可控的納米載體與功能探針的關(guān)鍵材料。

西安pg電子官方生物科技有限公司專注于高品質(zhì)聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研發(fā)與生產(chǎn)，提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團(tuán)PEG、嵌段共聚物PEG等在內(nèi)的多種基礎(chǔ)結(jié)構(gòu)產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于生物醫(yī)藥、診斷試劑、納米材料及化學(xué)合成等領(lǐng)域。公司具備靈活的定制能力，可根據(jù)客戶需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能團(tuán)（如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標(biāo)記等）以及不同結(jié)構(gòu)的PEG修飾服務(wù)。憑借先進(jìn)的合成平臺(tái)與嚴(yán)格的質(zhì)量控制體系，pg電子官方生物致力于為科研、藥物開發(fā)和材料應(yīng)用提供可靠、穩(wěn)定、可追溯的PEG解決方案，支持客戶實(shí)現(xiàn)從實(shí)驗(yàn)室研究到產(chǎn)業(yè)轉(zhuǎn)化的各類需求。

廠家:西安pg電子官方生物科技有限公司

用途:科研

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)!

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