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          DPPE-PEG2000-NH2的合成與其在脂質(zhì)體偶聯(lián)修飾中的應(yīng)用研究
          發(fā)布時間:2025-06-25     作者:ssl   分享到:

          DPPE-PEG2000-NH2

          DPPE-PEG2000-NH2的合成與其在脂質(zhì)體偶聯(lián)修飾中的應(yīng)用研究

          一、產(chǎn)品基本信息

          中文名稱:1,2-二棕櫚酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-N-[氨基聚乙二醇-2000]

          英文名稱:1,2-Dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[amino(polyethylene glycol)-2000]

          簡稱:DPPE-PEG2000-NH?

          分子量:約3300–3700 Da

          外觀:白色至淺黃色蠟狀固體或粉末

          溶解性:可溶于氯仿、DMSO、DMF、乙醇等有機溶劑,部分分散于水中形成膠束或脂質(zhì)體

          儲存條件:–20°C,避光、干燥,密封保存

          功能特點:在親水PEG鏈末端引入原始氨基(–NH?)基團,為后續(xù)化學(xué)修飾提供反應(yīng)位點

           

          二、結(jié)構(gòu)與構(gòu)成解析

          DPPE-PEG2000-NH? 是一種功能化兩親性磷脂分子,廣泛用于脂質(zhì)體構(gòu)建與生物偶聯(lián)修飾。其結(jié)構(gòu)包括三大功能單元:

          1. 疏水尾部:DPPE

          DPPE 由兩個 C16 飽和棕櫚酸鏈組成,穩(wěn)定嵌入磷脂雙層膜,具有良好的膜穩(wěn)定性與熱穩(wěn)定性;

          具有較強的疏水性,可幫助脂質(zhì)體維持結(jié)構(gòu)完整性。

          2. 親水PEG鏈(分子量2000)

          PEG2000 由約45個乙二醇單元組成,柔性鏈條在水環(huán)境中形成高度親水保護殼;

          抑制蛋白吸附、減少免疫清除、延長血液循環(huán)時間,廣泛應(yīng)用于“隱形”納米藥物遞送系統(tǒng)。

          3. 功能化末端:氨基(–NH?)

          原始一級氨基為典型的反應(yīng)性官能團,可與羧基、醛基、異硫氰酸酯、NHS酯等共價偶聯(lián);

          支持構(gòu)建靶向化納米載體、生物探針、共價固定化等多種生物醫(yī)學(xué)應(yīng)用。

          DPPE-PEG2000-NH2 

          三、理化性質(zhì)參數(shù)

          項目 參數(shù)描述

          分子量 約3300–3700 Da

          疏水尾部 雙C16:0 飽和棕櫚酸鏈(DPPE)

          PEG鏈段 PEG2000(~45個重復(fù)單元)

          末端官能團 初級氨基(–NH?)

          外觀 白色至淡黃色固體或蠟狀

          溶解性 溶于DMSO、氯仿、DMF、乙醇等有機溶劑

          儲存條件 –20°C干燥避光,避免潮濕和氧化

          純度 ≥95%(HPLC 或 NMR)

           

          四、核心優(yōu)勢與亮點功能

          ? 1. 高活性的氨基官能團

          可與羧基(–COOH)、NHS酯、異硫氰酸酯、醛基等廣泛反應(yīng),實現(xiàn)分子共價修飾;

          支持偶聯(lián)多肽、抗體、寡核苷酸、熒光探針、小分子藥物等。

          ? 2. 優(yōu)異的PEG保護能力

          PEG2000 可降低納米載體在體內(nèi)的免疫識別率,增強在血液中穩(wěn)定性;

          PEG形成的水化層有助于延長體內(nèi)半衰期,提高治療效率。

          ? 3. DPPE尾部嵌膜穩(wěn)定性強

          飽和脂肪酸鏈?zhǔn)怪|(zhì)體結(jié)構(gòu)更加緊湊、熱穩(wěn)定、少滲漏,適合藥物封裝與控釋。

          ? 4. 多領(lǐng)域功能拓展性強

          通用性強的氨基基團為構(gòu)建多功能復(fù)合體系提供了關(guān)鍵連接位點;

          可應(yīng)用于材料、藥物遞送、診斷、疫苗和生物界面修飾等領(lǐng)域。

           

          五、主要應(yīng)用領(lǐng)域

          1. 功能化脂質(zhì)體/納米粒子構(gòu)建

          DPPE-PEG2000-NH? 與常規(guī)脂質(zhì)(如DSPC、DPPC、膽固醇)共用制備納米脂質(zhì)體,通過表面氨基與靶向分子偶聯(lián),實現(xiàn)靶向輸送。

          2. 靶向藥物遞送系統(tǒng)開發(fā)

          通過氨基偶聯(lián)RGD、TAT、多肽、抗體等,實現(xiàn)腫瘤、腦部、免疫細胞等組織特異性靶向治療。

          3. 熒光探針與成像系統(tǒng)構(gòu)建

          可與異硫氰酸酯類熒光染料(如FITC、TRITC)反應(yīng),標(biāo)記脂質(zhì)體用于細胞/動物成像;

          支持構(gòu)建多模態(tài)(光學(xué)/MRI)成像平臺。

          4. 固定化/生物表面修飾

          在傳感器、微球、水凝膠等材料表面共價修飾生物分子,提高生物識別能力或響應(yīng)特異性。

          5. 疫苗納米佐劑開發(fā)

          通過偶聯(lián)抗原肽段或核酸,可用于脂質(zhì)納米疫苗設(shè)計,激活強效免疫反應(yīng)。

           

          六、使用建議與操作說明

          ? 脂質(zhì)體或納米系統(tǒng)構(gòu)建

          項目 推薦值

          摻雜比例 1–10 mol%,可根據(jù)功能需求調(diào)整

          配伍脂質(zhì) 與DPPC、DSPC、膽固醇等配合使用

          制備方法 薄膜水化法、乙醇注入法、微流控法

          儲備液溶劑 氯仿、DMSO、乙醇等,濃度1–10 mg/mL

          ? 偶聯(lián)反應(yīng)建議

          反應(yīng)體系 條件簡述

          與NHS-酯類 pH 7.4–8.5(PBS或HEPES),1–2小時反應(yīng)

          與羧基類 EDC/NHS活化后與–NH?反應(yīng),pH 5.5–7.5

          與異硫氰酸酯 pH 8.5–9.0條件下反應(yīng),推薦碳酸氫鈉緩沖液

          反應(yīng)溫度 室溫或37°C,反應(yīng)時間可控

           

          七、儲存與穩(wěn)定性

          干燥粉末狀態(tài):–20°C密封避光,保存12個月以上;

          溶液狀態(tài):建議現(xiàn)配現(xiàn)用,如需短期保存,建議4°C避光,不超過1周;

          避免暴露:與強氧化劑、酸堿、高溫接觸,可能破壞氨基結(jié)構(gòu)或PEG鏈。

           

          八、安全信息與操作注意事項

          本產(chǎn)品為實驗級材料,應(yīng)僅用于科研用途;

          操作過程中應(yīng)佩戴手套、口罩、護目鏡,防止吸入粉塵或皮膚接觸;

          廢液應(yīng)按有機化學(xué)品處理規(guī)范處理。

           

          九、相關(guān)文獻參考

          Hermanson, G.T. Bioconjugate Techniques, 3rd Edition, Academic Press, 2013.

          Allen TM, Cullis PR. "Liposomal drug delivery systems: from concept to clinical applications." Adv Drug Deliv Rev. 2013.

          Torchilin VP. "PEGylated liposomes: A novel drug delivery strategy." Nat Rev Drug Discov, 2005.

          Zhang L et al. “Nanoparticles in Medicine: Therapeutic Applications and Developments.” Clin Pharmacol Ther. 2008.

           

          十、訂購信息(示例)

          項目 內(nèi)容

          產(chǎn)品名稱 DPPE-PEG2000-NH?

          分子量 約3300–3700 Da

          純度 ≥95%(HPLC / NMR)

          包裝規(guī)格 5 mg / 10 mg / 25 mg / 50 mg

          儲存條件 –20°C,干燥、避光、密封保存

          附帶資料 COA、MSDS、結(jié)構(gòu)圖、使用說明書等

           

          十一、總結(jié)

          DPPE-PEG2000-NH? 是一種高活性的功能性磷脂,集成了PEG修飾的“隱形保護”效果與可化學(xué)修飾的氨基末端,廣泛適用于構(gòu)建功能脂質(zhì)體、靶向藥物載體、診斷成像平臺及多功能納米材料。它在藥物輸送、分子偶聯(lián)、生物標(biāo)記和生物界面工程中展現(xiàn)出強大的應(yīng)用潛力,是前沿納米生物技術(shù)領(lǐng)域的重要材料之一。

           

          西安pg電子官方生物科技有限公司專注于高品質(zhì)聚乙二醇(PEG)及其衍生物的研發(fā)與生產(chǎn),提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團PEG、嵌段共聚物PEG等在內(nèi)的多種基礎(chǔ)結(jié)構(gòu)產(chǎn)品,廣泛應(yīng)用于生物醫(yī)藥、診斷試劑、納米材料及化學(xué)合成等領(lǐng)域。公司具備靈活的定制能力,可根據(jù)客戶需求提供特定分子量(200–20,000 Da)、官能團(如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標(biāo)記等)以及不同結(jié)構(gòu)的PEG修飾服務(wù)。憑借先進的合成平臺與嚴(yán)格的質(zhì)量控制體系,pg電子官方生物致力于為科研、藥物開發(fā)和材料應(yīng)用提供可靠、穩(wěn)定、可追溯的PEG解決方案,支持客戶實現(xiàn)從實驗室研究到產(chǎn)業(yè)轉(zhuǎn)化的各類需求。

          廠家:西安pg電子官方生物科技有限公司

          用途:科研

          狀態(tài):固體/粉末/溶液

          產(chǎn)地:西安

          溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實驗!

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