PLGA-COOH

PLGA-COOH：面向多領域生物連接反應的理想平臺材料

一、產(chǎn)品概述

PLGA-COOH 是指末端含有羧基（–COOH）官能團的聚乳酸-羥基乙酸共聚物（Poly(lactic-co-glycolic acid)，簡稱 PLGA）。作為一種經(jīng)典的可降解高分子材料，PLGA 憑借其良好的生物相容性、生物可降解性與組織相容性，在藥物遞送、組織工程、控釋系統(tǒng)、疫苗遞送、醫(yī)學成像等領域得到了廣泛應用。

其中羧基（–COOH）末端的引入，為后續(xù)的共價修飾、接枝功能性分子（如藥物、蛋白、抗體、熒光團）提供了反應活性位點，極大拓展了 PLGA 的應用范圍。

二、結(jié)構(gòu)與組成

1. 基本結(jié)構(gòu)

PLGA 是由乳酸（Lactic acid, LA）與乙醇酸（Glycolic acid, GA）通過共聚方式制得的線性聚合物；

結(jié)構(gòu)重復單元：–[–O–CH(CH?)–CO–]_m–[–O–CH?–CO–]_n–；

–COOH 末端是通過合成過程中控制終止劑或后修飾引入的功能團。

2. 可調(diào)參數(shù)

參數(shù) 可調(diào)范圍

LA:GA 摩爾比 50:50, 65:35, 75:25, 85:15

分子量范圍（Mw） 2,000 ~ 100,000 Da（常見10k–50k）

PDI（多分散性指數(shù)） < 1.6

羧基含量 根據(jù)聚合度，一般在每條鏈1個 –COOH

外觀 白色至類白色粉末或顆粒

端基 一端為 –COOH，另一端為羥基（–OH）或甲基封端

三、理化性質(zhì)

性質(zhì) 描述

溶解性 易溶于氯仿、DMSO、乙腈、二氯甲烷等有機溶劑，不溶于水

熔點 PLGA 為無定形聚合物，無明顯熔點，玻璃化溫度（Tg）一般在 40–60°C

降解性 通過水解作用緩慢降解為乳酸與乙醇酸單體，可被代謝清除

熱穩(wěn)定性 中等，避免高溫暴露，建議低溫制膜或包載操作

pH 穩(wěn)定性 在酸性條件下降解加快，堿性條件下可能產(chǎn)生堿解副反應

四、生物相容性與安全性

1. 生物降解性

PLGA 在體內(nèi)降解為乳酸與乙醇酸，后者均可進入三羧酸循環(huán)（TCA），代謝完全，無殘留毒性。

2. 生物相容性

已獲 FDA 與 EMA 批準廣泛用于多種臨床藥物載體和醫(yī)療器械；

不引起明顯炎癥反應，適用于長期植入或注射。

3. 安全性

毒理測試顯示在推薦使用劑量下無急性毒性；

降解產(chǎn)物 pH 較低，長時間局部高濃度可能需緩沖系統(tǒng)調(diào)控。

五、合成方法簡介

PLGA-COOH 常通過開環(huán)聚合（ROP）法合成，步驟如下：

單體：乳酸（LA）與乙醇酸（GA）；

引發(fā)劑：帶有羧基結(jié)構(gòu)的化合物（如巰基乙酸、三羧酸等）；

催化劑：錫辛酸（Sn(Oct)?）或其他；

聚合方式：熔融聚合或溶液聚合；

后處理：純化沉淀、干燥，最終得到帶羧基封端的 PLGA 產(chǎn)物。

六、主要應用領域

1. 藥物控釋載體

可用于構(gòu)建微球、納米粒、植入物、凝膠等多種控釋系統(tǒng)；

常用于包載紫杉醇、多柔比星、布洛芬、順鉑、NSAIDs類藥物；

降解周期可調(diào)（幾天至幾月），支持長效治療。

2. 靶向修飾載體

羧基端基可與氨基（–NH?）類功能團通過EDC/NHS反應偶聯(lián)；

可用于連接抗體（如Herceptin）、多肽（如RGD）、糖類（如甘露糖）等；

實現(xiàn)主動靶向腫瘤、炎癥或特定細胞亞群。

3. 疫苗佐劑與蛋白遞送

可將蛋白質(zhì)抗原包載進 PLGA 納米粒中，進行抗原緩釋與 APC 靶向；

羧基提供進一步偶聯(lián)佐劑（如CpG、Poly I:C）能力。

4. 組織工程與支架材料

可加工成微孔支架、納米纖維膜等；

支持成骨、神經(jīng)、軟骨組織的再生；

可與膠原、明膠、透明質(zhì)酸復合使用。

5. 功能復合材料基礎載體

PLGA-COOH 可作為母體聚合物，接枝 PEG、肽類、寡核苷酸等；

開發(fā)成更復雜的功能性納米結(jié)構(gòu)（如核殼結(jié)構(gòu)、pH響應型膠束、智能釋放顆粒等）。

七、功能化與衍生物

羧基提供了豐富的化學修飾路徑：

衍生形式 功能說明

PLGA-PEG 通過共聚PEG增強親水性、形成兩親性結(jié)構(gòu)

PLGA-FA / PLGA-RGD 偶聯(lián)葉酸/肽類實現(xiàn)主動靶向

PLGA-FITC / Cy5.5 接枝熒光團用于示蹤與成像

PLGA-ssDNA / Aptamer 接枝核酸用于細胞選擇性識別

PLGA-抗體偶聯(lián)物 免疫靶向納米系統(tǒng)構(gòu)建基礎

八、使用建議與儲存條件

1. 儲存方式

密封干燥避光儲存，建議溫度 –20°C 以下；

避免濕氣、強酸強堿環(huán)境；

長期保存可抽真空或充氮保護。

2. 使用建議

使用前溶解于 DCM、DMSO、乙腈等；

制備微球或納米粒時常與乳化-溶劑蒸發(fā)法或雙乳法結(jié)合；

連接蛋白或小分子前建議活化 –COOH（EDC/NHS）處理。

九、總結(jié)

PLGA-COOH 作為一種結(jié)構(gòu)成熟、性能可靠、功能可擴展的生物可降解高分子材料，在醫(yī)藥研發(fā)、臨床制劑、組織再生與疫苗開發(fā)等領域均占據(jù)重要地位。其羧基末端賦予了其廣泛的修飾與功能化潛力，是搭建智能納米遞送系統(tǒng)與靶向治療平臺的重要基礎材料。

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