PLGA-NH2

PLGA-NH?助力多肽、生物素等活性分子的高效接枝

一、產(chǎn)品概述

PLGA-NH? 是一種末端帶有氨基官能團(tuán)（–NH?）的聚乳酸-羥基乙酸共聚物（PLGA）。PLGA 作為生物降解聚合物的代表，在體內(nèi)可逐步降解為乳酸（LA）與乙醇酸（GA），并被人體代謝吸收，其優(yōu)異的生物可降解性、生物相容性和可調(diào)控性使其在藥物遞送系統(tǒng)、組織工程、疫苗遞送平臺(tái)、智能響應(yīng)材料等領(lǐng)域具有廣泛應(yīng)用。而 氨基封端進(jìn)一步賦予了 PLGA 分子高度反應(yīng)活性，為構(gòu)建功能化載體平臺(tái)提供了豐富的化學(xué)修飾位點(diǎn)。

二、結(jié)構(gòu)組成與基本性質(zhì)

1. 結(jié)構(gòu)說(shuō)明

PLGA 是由乳酸（LA）與乙醇酸（GA）共聚生成的無(wú)規(guī)共聚物，其主鏈結(jié)構(gòu)為：

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–[–O–CH(CH?)–CO–]_m–[–O–CH?–CO–]_n–

氨基封端的結(jié)構(gòu)通過(guò)合成或后修飾方式在一端引入–NH? 基團(tuán)，用于進(jìn)一步與羧基、NHS酯、馬來(lái)酰亞胺、環(huán)氧化合物等偶聯(lián)。

2. 可定制參數(shù)

項(xiàng)目 常見(jiàn)范圍

分子量（Mw） 2,000 – 100,000 Da（常用10k–50k）

LA:GA 比例 50:50, 65:35, 75:25, 85:15

氨基類型 一元伯胺（–NH?）為主

外觀 白色或類白色粉末、顆�；蛳灎钗�

PDI（分散性） 1.1 – 1.6

三、物理化學(xué)性質(zhì)

性質(zhì) 描述

溶解性 易溶于 DMSO、DMF、乙腈、DCM 等有機(jī)溶劑；不溶于水

熔點(diǎn) 無(wú)固定熔點(diǎn)，玻璃化溫度（Tg）一般為 40–60°C

pH穩(wěn)定性 中性或弱酸條件下較穩(wěn)定，堿性下易降解

降解方式 水解降解為乳酸和乙醇酸

活性位點(diǎn) 末端氨基可參與多種化學(xué)反應(yīng)（如EDC/NHS反應(yīng)）

四、生物性能

1. 生物相容性

PLGA 作為 FDA 與 EMA 批準(zhǔn)的醫(yī)用材料，廣泛用于可吸收縫合線、微球注射劑、組織支架、栓塞劑等臨床產(chǎn)品。末端氨基不顯著影響其生物兼容性。

2. 可降解性

在體內(nèi)或體外環(huán)境中逐漸降解，降解速率取決于分子量、LA/GA比例、結(jié)晶性與水化速率，最終代謝為無(wú)毒產(chǎn)物。

3. 毒性與免疫原性

無(wú)細(xì)胞毒性；氨基修飾可進(jìn)一步用于連接 PEG、蛋白、多肽等以減少免疫識(shí)別，提升體內(nèi)穩(wěn)定性。

五、合成方法概述

PLGA-NH? 通常通過(guò)以下兩種方式制備：

1. 開(kāi)環(huán)聚合法引入氨基引發(fā)劑

使用含氨基的引發(fā)劑（如氨基乙醇、乙二胺）；

催化劑常為 Sn(Oct)?；

可控制分子量與氨基位置；

多用于小規(guī)模定向合成。

2. 后修飾法

在合成好的羥基封端PLGA上，通過(guò)：

酸氯化反應(yīng) → 接胺；

活化COOH（如EDC/NHS） → 接胺；

或與聚乙烯亞胺（PEI）、乙二胺、H?N-PEG進(jìn)行共價(jià)鍵連接；

工藝更靈活，適合制備多功能化材料。

六、功能拓展能力

PLGA-NH? 是實(shí)現(xiàn)進(jìn)一步化學(xué)修飾與構(gòu)建靶向體系的基礎(chǔ)平臺(tái)，其氨基可以參與多種反應(yīng)：

反應(yīng)形式 應(yīng)用說(shuō)明

EDC/NHS 與羧基偶聯(lián) 偶聯(lián)多肽（如RGD）、抗體、糖類（甘露糖、半乳糖）等

與異硫氰酸酯反應(yīng) 標(biāo)記熒光團(tuán)（FITC、Cy5等）

與馬來(lái)酰亞胺反應(yīng) 偶聯(lián)巰基分子（如SH-PEG、GSH）

與環(huán)氧/醛反應(yīng) 構(gòu)建酰胺、Schiff堿鍵

形成聚合網(wǎng)絡(luò) 可用于水凝膠、微球交聯(lián)結(jié)構(gòu)

七、主要應(yīng)用方向

1. 藥物控釋與靶向遞送

PLGA-NH? 可用于制備功能化的納米粒、微球、植入物；

氨基端基可偶聯(lián) PEG、葉酸、抗體等，實(shí)現(xiàn)長(zhǎng)效與主動(dòng)靶向藥物釋放；

可負(fù)載小分子藥物（紫杉醇、伊立替康等）或大分子（蛋白質(zhì)、核酸）。

2. 生物成像與示蹤材料

與熒光團(tuán)或顯影劑偶聯(lián)，制備 PLGA-NH?-FITC、PLGA-NH?-Cy5 等；

實(shí)現(xiàn)細(xì)胞/組織/體內(nèi)遞送體系的成像分析。

3. 疫苗遞送與免疫增強(qiáng)

氨基端基可連接抗原、佐劑、寡核苷酸等；

形成穩(wěn)定微粒后可靶向淋巴結(jié)、增強(qiáng)抗原呈遞。

4. 組織工程載體

PLGA-NH? 可用于構(gòu)建多孔支架；

氨基端可與膠原、透明質(zhì)酸、殼聚糖等天然材料共價(jià)交聯(lián)，提升細(xì)胞黏附、支架功能。

5. 功能聚合物接枝平臺(tái)

PLGA-NH? 可與 PEG、PCL、PAE、PEI 等接枝，制備兩親性嵌段共聚物或pH響應(yīng)聚合物；

適用于智能藥物遞送系統(tǒng)與基因載體開(kāi)發(fā)。

八、儲(chǔ)存與使用建議

1. 儲(chǔ)存條件

避光、干燥、低溫（–20°C）保存；

密封防潮，避免空氣氧化與水解；

避免強(qiáng)酸強(qiáng)堿暴露。

2. 使用方法

使用前溶解于 DMSO、DCM、乙腈或THF；

活化 –NH? 基團(tuán)可結(jié)合 NHS酯或其他中間體操作；

若用于納米粒制備，可通過(guò)乳化-溶劑揮發(fā)、納米沉淀、雙乳法等完成。

九、產(chǎn)品小結(jié)

特性 內(nèi)容

產(chǎn)品名稱 PLGA-NH?（氨基封端聚乳酸-羥基乙酸共聚物）

官能團(tuán) 氨基（–NH?）封端

生物降解性 優(yōu)異

生物相容性 臨床驗(yàn)證，安全可靠

應(yīng)用場(chǎng)景 藥物遞送、疫苗平臺(tái)、組織工程、智能材料

改性潛力 高，適合功能分子共價(jià)接枝

十、總結(jié)與展望

PLGA-NH? 作為一類高反應(yīng)活性的可降解聚合物，兼具 PLGA 的穩(wěn)定性與氨基末端的功能化潛力，是構(gòu)建多功能智能遞送平臺(tái)的核心材料之一。在納米藥物遞送、靶向治療、分子成像、基因遞送與生物材料開(kāi)發(fā)等方向，其地位愈發(fā)關(guān)鍵。

隨著醫(yī)學(xué)與靶向治療的發(fā)展，PLGA-NH? 將成為多種多肽、蛋白質(zhì)、核酸遞送系統(tǒng)中的理想基礎(chǔ)骨架材料。

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