PLGA-PEG-MAL

PLGA-PEG-MAL共聚物助力多功能智能納米顆粒設計

一、產(chǎn)品簡介

PLGA-PEG-MAL 是一種功能化嵌段共聚物，由可降解性良好的PLGA（聚乳酸-羥基乙酸共聚物）與親水性PEG（聚乙二醇）連接而成，并在PEG末端引入了馬來酰亞胺基團（MAL）。這種三組分結構不僅繼承了PLGA的生物可降解性和載藥能力、PEG的生物相容性和長循環(huán)性能，同時也引入了高度活潑的MAL官能團，可特異性地與巰基（–SH）反應，為多種生物分子的定向偶聯(lián)提供便利。

該材料廣泛應用于藥物遞送、靶向治療、生物成像、疫苗遞送與組織工程等領域。

二、化學結構與組成

1. 分子結構模型

PLGA-PEG-MAL 為ABA型嵌段共聚物結構，其分子鏈表示如下：

PLGA–b–PEG–MAL

其中：

PLGA段：疏水性，可降解，適于包載疏水藥物；

PEG段：親水性，提升溶解性與體內(nèi)循環(huán)時間；

MAL末端基團：可與巰基（–SH）分子（如肽、蛋白、抗體、聚合物）通過Michael加成反應高效偶聯(lián)。

2. 可調(diào)參數(shù)

參數(shù) 說明

PLGA 分子量 2,000–50,000 Da（如5k, 10k, 20k）

PEG 分子量 500–5,000 Da（常用1k–3.4k）

LA:GA 比例 50:50, 65:35, 75:25（影響降解速率）

MAL端基類型 單端馬來酰亞胺（常用）

PDI（分散系數(shù)） 一般 < 1.6

外觀 白色至類白色粉末或蠟狀固體

三、理化性質(zhì)

性質(zhì) 描述

溶解性 易溶于 DCM、THF、DMF、DMSO、乙腈，不溶于水

穩(wěn)定性 PLGA段易水解，MAL端穩(wěn)定但對強堿、強熱敏感

降解性 PLGA部分在體液中逐步降解為乳酸與乙醇酸

Tg（玻璃化溫度） 通常為 45–55°C，PEG段降低整體Tg

MAL反應性 在中性–弱堿性條件下與–SH反應效率高，反應溫和、選擇性好

四、生物性能

1. 生物相容性

PLGA 與 PEG 均為 FDA/EMA 批準的醫(yī)用高分子，具備良好的體內(nèi)相容性；PLGA-PEG-MAL 不引起毒性反應，適用于長循環(huán)、體內(nèi)遞送等應用。

2. 降解性與代謝路徑

PLGA在體內(nèi)被水解為 LA 和 GA，并通過三羧酸循環(huán)完全代謝；PEG可通過腎臟或肝膽系統(tǒng)排出，馬來酰亞胺部分在結合后不影響整體降解路徑。

五、功能化潛力與化學反應

1. 末端馬來酰亞胺（–MAL）優(yōu)勢

馬來酰亞胺基團能與巰基（–SH）在溫和條件下進行Michael加成反應，生成穩(wěn)定的硫醚鍵。該反應具備：

選擇性高：特異性識別巰基；

反應條件溫和：pH 6.5–7.5，無需催化劑；

高偶聯(lián)效率：反應迅速，常用于修飾蛋白/多肽。

2. 可偶聯(lián)分子類型

分子類別 實例

靶向配體 RGD, LyP-1, TPP, Folic acid-SH

熒光探針 Cy5.5-SH, ICG-SH

多肽/蛋白 SH-Insulin, SH-Antibody

免疫分子 SH-CpG, SH-抗原肽

核酸 末端修飾有巰基的siRNA, DNA

六、主要應用領域

1. 納米藥物遞送系統(tǒng)

PLGA-PEG-MAL在水中可自組裝成核-殼型膠束/納米粒子；

PLGA段形成疏水核心，用于包載藥物如多柔比星、紫杉醇；

PEG外殼提供穩(wěn)定性；

MAL端可偶聯(lián)靶向分子，實現(xiàn)主動靶向治療。

2. 靶向治療平臺構建

可通過MAL端偶聯(lián)含–SH配體，實現(xiàn)對腫瘤細胞、血腦屏障、巨噬細胞等特定組織的識別；

構建雙功能、三功能納米載體（藥物+探針+靶向）；

典型例子如：PLGA-PEG-MAL-RGD@DOX、PLGA-PEG-MAL-LyP1@PTX等。

3. 分子成像與診療一體化系統(tǒng)

MAL端可接熒光探針、MRI造影劑等；

構建納米級 “載藥+成像” 多功能系統(tǒng)；

應用于腫瘤術中導航、靶向釋放示蹤。

4. 疫苗與免疫佐劑平臺

與抗原多肽、佐劑通過–SH偶聯(lián)，形成納米顆粒；

提供高穩(wěn)定性、可控釋放與靶向淋巴的能力；

增強抗原提呈效率，刺激T/B細胞免疫反應。

5. 組織工程與再生醫(yī)學

PLGA-PEG-MAL 可構建功能支架、水凝膠；

MAL端用于接枝基質(zhì)蛋白（如膠原、纖連蛋白）或生長因子（如SH-VEGF）；

實現(xiàn)細胞黏附、增殖與定向分化調(diào)控。

七、儲存與使用建議

項目 建議

儲存溫度 –20°C，干燥避光保存

使用溶劑 DMSO、DMF、乙腈、DCM、THF

使用注意 MAL基團對水分、熱敏感，建議現(xiàn)配現(xiàn)用

pH范圍 MAL-SH反應推薦在pH 6.5–7.5條件下進行

純化方式 納米�？赏肝鋈ビ坞x物；結構修飾后建議HPLC或SEC分析純度

八、產(chǎn)品示例規(guī)格

產(chǎn)品編號 PLGA Mw PEG Mw LA:GA 比 MAL修飾 備注

PLGA?k–PEG?k–MAL 5,000 2,000 50:50 單端MAL 常用

PLGA??k–PEG?.?k–MAL 10,000 3,400 75:25 單端MAL 藥物控釋

PLGA??k–PEG?k–MAL–Cy5.5 15,000 2,000 65:35 MAL + 探針 成像系統(tǒng)

九、總結與展望

PLGA-PEG-MAL 是一種融合了可降解性、長循環(huán)性與化學功能性于一體的高級功能材料。其典型優(yōu)勢包括：

PLGA段提供可控載藥與體內(nèi)降解；

PEG段賦予親水殼層，延長血液循環(huán)時間；

MAL端基為偶聯(lián)功能分子（多肽、抗體、染料等）提供高效、穩(wěn)定、可控的化學平臺。

在未來的靶向藥物輸送、癌癥治療、免疫調(diào)控、體內(nèi)可視化治療等前沿研究與臨床轉化中，PLGA-PEG-MAL將發(fā)揮越來越關鍵的作用。

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