PLGA-PEG-N3

PLGA-PEG-N?：用于點擊化學修飾的疊氮官能高分子材料

一、產(chǎn)品簡介

PLGA-PEG-N? 是一種具有“生物可降解–長循環(huán)–化學活性”三重功能的嵌段共聚物材料，由疏水性PLGA（聚乳酸-羥基乙酸）和親水性PEG（聚乙二醇）組成，并在PEG末端引入了疊氮基（–N?），具備進行“點擊化學”（Click Chemistry）反應的能力。

PLGA-PEG-N? 是當前構(gòu)建智能納米遞送系統(tǒng)、生物正交探針、靶向藥物載體等領(lǐng)域的重要功能材料，廣泛應用于腫瘤靶向治療、免疫工程、成像探針開發(fā)與功能表面修飾等前沿研究中。

二、結(jié)構(gòu)組成與功能模塊

1. 分子結(jié)構(gòu)簡式

PLGA-PEG-N? 為典型的兩嵌段共聚物結(jié)構(gòu)：

css

PLGA – b – PEG – N?

PLGA段：疏水部分，可包載藥物或調(diào)節(jié)粒徑；

PEG段：親水層，賦予生物相容性、延長循環(huán)時間；

N?端基：提供可控化學修飾位點，與炔基分子進行CuAAC（銅催化疊氮-炔基環(huán)加成）或SPAAC（無銅應變環(huán)炔點擊反應）。

2. 可調(diào)參數(shù)范圍

參數(shù) 范圍或選項

PLGA 分子量 2,000 – 50,000 Da（常用5k, 10k, 20k）

PEG 分子量 500 – 5,000 Da（常用1k, 2k, 3.4k）

LA:GA 比例 50:50、65:35、75:25（調(diào)節(jié)降解速度）

端基類型 PEG-N?（單端疊氮）

物理狀態(tài) 白色或類白色粉末、蠟狀固體

PDI（多分散指數(shù)） < 1.5，分布均勻

三、理化性質(zhì)

項目 性質(zhì)說明

溶解性 溶于DMSO、DMF、THF、DCM等有機溶劑；水中可形成膠束

熱性能 Tg（玻璃化溫度）為45–55°C，PEG降低其剛性

降解性 PLGA水解為乳酸、乙醇酸，PEG段不降解

穩(wěn)定性 在無水、避光、低溫條件下穩(wěn)定，–N?端對強還原劑敏感

分子末端 疊氮基（N?）反應活性高，適合正交修飾設(shè)計

四、生物性能

1. 生物相容性

PEG 與 PLGA 均為FDA批準的醫(yī)用材料；

無毒性，代謝路徑清晰；

PEG可有效屏蔽非特異性蛋白吸附，提高納米系統(tǒng)在血液中的穩(wěn)定性。

2. 降解性與代謝

PLGA在體內(nèi)逐步降解為乳酸和乙醇酸，通過TCA循環(huán)代謝；

PEG部分根據(jù)分子量大小經(jīng)腎排或膽道排泄；

無毒副產(chǎn)物，不引發(fā)慢性炎癥。

五、疊氮端基功能化潛力

疊氮基提供優(yōu)異的化學修飾平臺，適用于多種“點擊”反應：

1. 主要反應方式

反應類型 條件 可偶聯(lián)物

CuAAC（銅催化） Cu(I), 室溫–37°C 炔基小分子、炔基PEG、炔基多肽

SPAAC（無銅點擊） 無需金屬 環(huán)炔（如DBCO, BCN）修飾的分子或探針

2. 可偶聯(lián)分子示例

分子類別 示例

靶向配體 DBCO-RGD、DBCO-FA、BCN-Angiopep-2

探針染料 Cy5-alkyne、ICG-alkyne、DBCO-FITC

生物分子 炔基-siRNA、炔基-蛋白、BCN-DNA

水凝膠/支架 炔基修飾凝膠基質(zhì)，實現(xiàn)嵌段接枝

表面修飾 與炔基修飾的材料（膜、粒子）共價連接，實現(xiàn)功能表面構(gòu)建

六、應用領(lǐng)域與優(yōu)勢

1. 靶向藥物遞送系統(tǒng)

PLGA-PEG-N? 在水中自組裝為核-殼結(jié)構(gòu)納米粒或膠束：

PLGA核用于包載藥物（紫杉醇、環(huán)孢素、多柔比星等）；

PEG殼增強穩(wěn)定性與長循環(huán)；

N?端通過點擊反應偶聯(lián)靶向分子（RGD、抗體、肽），構(gòu)建主動靶向納米藥物平臺。

2. 成像與診斷系統(tǒng)

N?端連接熒光染料（如Cy5.5-alkyne、ICG-alkyne）或磁共振探針（如Gd-DBCO）；

實現(xiàn)藥物+探針的一體化成像治療系統(tǒng)（Theranostics）；

應用于腫瘤示蹤、血腦屏障成像、炎癥可視化等研究。

3. 智能材料與水凝膠

與含炔基的凝膠單體（如四臂PEG-alkyne）反應，形成交聯(lián)納米網(wǎng)絡、水凝膠微球、控釋平臺；

可用于組織修復、3D細胞培養(yǎng)、可注射材料等。

4. 核酸與疫苗遞送平臺

通過點擊化學連接siRNA、mRNA、抗原肽等；

構(gòu)建穩(wěn)定高效的核酸遞送系統(tǒng)或納米疫苗顆粒；

提高體內(nèi)穩(wěn)定性、靶向性與抗原遞呈效率。

七、使用建議與儲存條件

項目 建議

儲存溫度 –20°C，干燥避光保存，避免潮氣

使用溶劑 DCM、DMSO、DMF、THF、乙腈

點擊反應條件 CuAAC：Cu(I)/ligand, 室溫，水/有機共溶體系

SPAAC：無催化劑，37°C或室溫

使用前處理 建議現(xiàn)配現(xiàn)用，避免疊氮基長時間暴露

納米粒制備 溶劑揮發(fā)法、納米沉淀法、雙乳法等可配套使用

后處理 可透析去雜質(zhì)或用SEC/HPLC分離純化修飾物

八、典型產(chǎn)品規(guī)格示例

產(chǎn)品名稱 PLGA Mw PEG Mw LA:GA 端基 外觀

PLGA?k–PEG?k–N? 5,000 2,000 50:50 N? 白色粉末

PLGA??k–PEG?.?k–N? 10,000 3,400 65:35 N? 類白色蠟狀物

PLGA??k–PEG?k–N?–Cy5.5 20,000 2,000 75:25 N? + 染料 紫紅色粉末

九、總結(jié)與發(fā)展前景

PLGA-PEG-N? 是一類集可控降解、生物相容性與正交化學活性于一體的多功能高分子材料。其顯著優(yōu)勢如下：

PLGA段可控降解，適于負載與釋放藥物；

PEG段提供長循環(huán)與親水保護層；

N?端基實現(xiàn)高選擇性、生物正交化學修飾；

適用于高通量修飾、模塊化設(shè)計、診療一體等場景。

未來，隨著點擊化學、治療、智能納米系統(tǒng)的發(fā)展，PLGA-PEG-N?將在納米藥物、生物材料、生物傳感器與智能治療系統(tǒng)等領(lǐng)域持續(xù)發(fā)揮重要作用。西安pg電子官方生物科技有限公司專業(yè)提供高品質(zhì)的PLGA（聚乳酸-羥基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己內(nèi)酯）等生物可降解高分子材料，廣泛應用于藥物控釋載體、組織工程支架、微球制備、緩釋注射劑、納米顆粒等前沿生物醫(yī)藥和科研領(lǐng)域。公司產(chǎn)品具備分子量可控、乳酸/羥基乙酸比例、可按需功能化改性等特點，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH?）、巰基（-SH）等活性基團，滿足不同實驗或產(chǎn)業(yè)化應用需求。pg電子官方生物始終堅持質(zhì)量為本、創(chuàng)新驅(qū)動，致力于為國內(nèi)外科研院所和企業(yè)提供穩(wěn)定、可靠的高分子材料解決方案。歡迎咨詢訂購或定制服務。

相關(guān)產(chǎn)品：

PLGA-PEG-HA

PLGA-PEG-TPP

PLGA-PEG-Ce6

PLGA-PEG-FITC

PLGA-PEG-CY3

PLGA-PEG-CY3.5

PLGA-PEG-CY5

PLGA-PEG-CY5.5

PLGA-PEG-CY7

PLGA-PEG-CY7.5

PLGA-PEG-RB