PLGA-PEG-PLGA

PLGA-PEG-PLGA三嵌段聚合物構(gòu)建可注射生物降解載體

一、產(chǎn)品簡介

PLGA-PEG-PLGA是一種由聚乳酸-羥基乙酸共聚物（PLGA）和聚乙二醇（PEG）組成的ABA型三嵌段共聚物。該材料兼具PLGA的生物可降解性和PEG的親水性，且結(jié)構(gòu)為PLGA兩端包覆PEG中心段，形成疏水-親水-疏水的嵌段排列，因而表現(xiàn)出獨(dú)特的熱響應(yīng)性水凝膠性能及良好的藥物載體功能。

PLGA-PEG-PLGA因其熱敏凝膠性質(zhì)、生物相容性和可控降解性，廣泛應(yīng)用于藥物緩釋、組織工程支架、局部給藥系統(tǒng)和再生醫(yī)學(xué)等領(lǐng)域。

二、分子結(jié)構(gòu)與理化特性

1. 分子結(jié)構(gòu)

PLGA-PEG-PLGA分子結(jié)構(gòu)簡式如下：

PLGA – PEG – PLGA

中間段為PEG，親水且柔軟；

兩端為PLGA嵌段，疏水且可降解；

三嵌段共聚物呈現(xiàn)兩親性，能在水中形成熱敏性水凝膠。

2. 關(guān)鍵參數(shù)

參數(shù) 范圍及說明

PLGA分子量 通常為1,000–5,000 Da

PEG分子量 500–3,000 Da

LA:GA比例 50:50、65:35、75:25，調(diào)控降解速率

總分子量 3,000–10,000 Da

形態(tài) 白色至類白色粉末或蠟狀固體

玻璃化溫度Tg 約40–50°C

3. 理化性質(zhì)

溶解性：在冷水中易溶解，形成低粘度溶液；

熱敏性質(zhì)：常溫為溶液，溫度升高（一般在30–40°C）時(shí)轉(zhuǎn)變?yōu)槟�膠；

降解性：PLGA兩端逐漸水解降解，釋放乳酸和乙醇酸；

黏彈性：溫度敏感導(dǎo)致凝膠具有良好機(jī)械強(qiáng)度和黏彈性能。

三、生物性能

1. 生物相容性

PLGA和PEG均獲FDA認(rèn)證，安全性高；

降解產(chǎn)物無毒，符合人體代謝要求；

PEG可減少蛋白吸附，降低免疫反應(yīng)。

2. 可降解性與代謝途徑

PLGA在體內(nèi)通過水解分解為乳酸和乙醇酸，進(jìn)入三羧酸循環(huán)代謝；

PEG部分通過腎臟或肝臟排出；

降解速率可通過PLGA分子量和LA:GA比例調(diào)控，滿足不同給藥需求。

四、功能特點(diǎn)

熱敏水凝膠行為

PLGA-PEG-PLGA在低溫下為流動(dòng)溶液，適合注射給藥；體溫時(shí)迅速形成凝膠，實(shí)現(xiàn)藥物或細(xì)胞的局部固定與緩釋。

兩親性自組裝

共聚物能在水溶液中形成膠束和納米結(jié)構(gòu)，利于包載疏水性藥物。

可調(diào)降解速率

通過調(diào)節(jié)LA:GA比例和分子量，控制載體的降解與藥物釋放周期。

高生物相容性和安全性

材料成分及降解產(chǎn)物均被人體廣泛接受。

五、主要應(yīng)用領(lǐng)域

1. 藥物緩釋載體

PLGA-PEG-PLGA熱敏水凝膠作為注射給藥載體，廣泛用于癌癥藥物、抗生素、激素等的局部緩釋，避免反復(fù)給藥，提高療效和依從性。

2. 組織工程支架

利用其生物相容性和可降解性，作為細(xì)胞支架材料，促進(jìn)組織再生與修復(fù)，如軟骨、骨骼和神經(jīng)組織工程。

3. 細(xì)胞輸送系統(tǒng)

其熱敏凝膠特性可包裹細(xì)胞，保護(hù)細(xì)胞存活，實(shí)現(xiàn)局部注射及定向組織修復(fù)。

4. 免疫治療和疫苗遞送

用作抗原或佐劑的載體，增強(qiáng)免疫激活效果，實(shí)現(xiàn)持續(xù)釋放和靶向遞送。

5. 口服與局部給藥制劑

改善藥物生物利用度，減少副作用，提升患者服藥體驗(yàn)。

六、使用建議與注意事項(xiàng)

項(xiàng)目 建議說明

儲存條件 –20°C，密封避光干燥保存

溶解條件 使用冷水或PBS制備溶液，避開高溫

給藥方式 低溫注射液狀態(tài)，體溫下形成凝膠

藥物負(fù)載方法 藥物與共聚物共溶或后期包載

穩(wěn)定性 避免高溫、強(qiáng)酸強(qiáng)堿環(huán)境，防止提前降解

配制注意 配制后盡快使用，避免長時(shí)間保存導(dǎo)致結(jié)構(gòu)變化

七、產(chǎn)品規(guī)格示例

產(chǎn)品編號 PEG分子量 PLGA分子量 LA:GA比例 形態(tài) 熱轉(zhuǎn)變溫度

PLGA2k-PEG1k-PLGA2k 1,000 2,000 50:50 白色粉末 32–37°C

PLGA3k-PEG1.5k-PLGA3k 1,500 3,000 75:25 類白色固體 35–40°C

PLGA5k-PEG2k-PLGA5k 2,000 5,000 65:35 蠟狀固體 30–38°C

八、總結(jié)與發(fā)展前景

PLGA-PEG-PLGA作為一種具有熱敏性、可降解性和生物相容性的智能三嵌段共聚物，近年來在藥物控釋、組織工程、細(xì)胞治療和免疫治療等領(lǐng)域發(fā)揮著重要作用。其獨(dú)特的熱響應(yīng)凝膠行為使得局部給藥更加、有效，減少系統(tǒng)性副作用。

未來，結(jié)合多功能修飾、靶向分子偶聯(lián)及智能響應(yīng)技術(shù)，PLGA-PEG-PLGA有望成為醫(yī)療和再生醫(yī)學(xué)中的關(guān)鍵材料，推動(dòng)臨床轉(zhuǎn)化與新型治療策略的發(fā)展。

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