含二硫鍵的前藥定制技術(shù)

一、技術(shù)原理

含二硫鍵（–S–S–）前藥是一類在還原性微環(huán)境（如胞內(nèi)谷胱甘肽 GSH 濃度升高）下斷裂釋放活性藥物的智能前藥結(jié)構(gòu)，特別適用于癌細胞、炎癥組織等富GSH微環(huán)境。

二、設(shè)計策略

藥物結(jié)構(gòu)分析：確定藥物是否具備羥基、氨基或羧基等可修飾基團（如DOX、PTX、SN38等）。

二硫鍵連接臂設(shè)計：常用連接基團包括：

3,3'-Dithiodipropionic acid（DTDP）

Cystamine（含有兩個–NH?與一個–S–S–）

4,4'-Dithiodibutyric acid

連接形式：

氨基藥物 + DTDP（通過酰胺鍵連接）

羥基藥物 + 二硫鍵醛基接頭（形成酯鍵）

酚羥基藥物 + 含硫�；�接頭

三、合成流程示意

活化連接臂（EDC/NHS活化或醛化）

與藥物分子偶聯(lián)形成前藥中間體

可進一步包載至納米材料中（如脂質(zhì)體、聚合物納米粒）增強靶向

四、應(yīng)用與優(yōu)勢

高GSH環(huán)境下斷裂釋放藥物

提高腫瘤部位的藥效、降低毒性

可結(jié)合納米系統(tǒng)（如PEG、聚氨酯微球）實現(xiàn)控釋

五、關(guān)鍵試劑推薦

關(guān)于我們：

西安pg電子官方生物科技有限公司專注于功能化玻片，脂質(zhì)體，納米材料，熒光材料，peg衍生物、磁珠微球、蛋白、多肽、氨基酸、小分子、生物素類試劑、共聚物及光電功能材料等各種科研材料的定制合成服務(wù)。

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